H blokatora2-histaminskih receptora

H Blokovi2-histaminski receptori (sinonimi: H2-blokeri, H2-antihistaminski lijekovi, antagonisti H2-histaminski receptori) - lijekovi namijenjeni liječenju bolesti povezanih s kiselinom gastrointestinalnog trakta smanjenjem proizvodnje klorovodične kiseline blokiranjem histamina (H2-) receptora parietalnih stanica želučane sluznice. Liječite antisekretorne lijekove.

sadržaj

Početkom 20. stoljeća, fiziolog Henry Dale i kemičar George Barger otkrili su prethodno nepoznatu biološki aktivnu tvar koja je kasnije identificirana kao β-imidazolil-etilamin i kasnije nazvana histamin. Unatoč činjenici da je Dale puno istraživao histamine, nije obratio pažnju na njegovu ulogu u želučanom izlučivanju klorovodične kiseline. I tek nakon otkrića ove uloge jednog učenika Ivana Pavlova, Lev Popelskog (1916.), Dale je u pokusu na životinjama ustanovio da uvođenje histamina, povećanje želučane sekrecije, doprinosi razvoju peptičkog ulkusa. Godine 1936. Dale je dobila Nobelovu nagradu za svoj rad na ovom području.

Unatoč znatnim naporima, tvar koja inhibira kiseli stimulirajući učinak histamina nije dugo pronađena, a samo 1972. James Black, koji je radio u Smithu Kline i francuskom (danas pripada GlaxoSmithKline), Velika Britanija pokušao je više od 700 raznih struktura, otkrili su da spoj burimamid, koji sadrži imidazolni prsten u bočnom lancu, djeluje na receptore želuca (kasnije nazvane H2-receptori). Za identifikaciju H2-receptori i razvoj lijekova koji ih blokiraju, Crnac je 1988. dobio Nobelovu nagradu [1].

Godine 1979. pojavio se cimetidin ("Smith Kline i francuski") - ranitidin ("Smith Kline i francuski") 1984. godine - famotidin ("Merck") 1987. godine - nizatidin "Eli Lilly and Company", SAD). H2-Blokatori su odmah postali "zlatni standard" za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, a ranitidin do 1988. postao je najprodavaniji lijek za lijekove i ostao sve do pojave inhibitora protonske pumpe (omeprazola).

H2-blokatori se često koriste u liječenju peptičkog ulkusa. To je prvenstveno zbog njihove sposobnosti da smanji lučenje klorovodične kiseline. Osim toga, H2-blokatori inhibiraju proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, povećavaju sintezu prostaglandina u želučanoj mukozi, povećavaju izlučivanje bikarbonata, poboljšavaju mikrocirkulaciju, normaliziraju motornu funkciju želuca i duodenuma [2].

H2-blokatori se također koriste u liječenju širokog raspona bolesti gastrointestinalnog trakta, uključujući:

Usvojio je sljedeću klasifikaciju H2-blokeri po generacijama [4]:

  • I generacija - cimetidin,
  • II generacija - ranitidin,
  • III generacija - famotidin,
  • IV generacija - nizatidin,
  • V generacija - Roxatidin.

Cimetidin, N2-Blokirajuća generacija ima ozbiljne nuspojave: blokira periferne receptore muških spolnih hormona (receptori androgena), značajno smanjujući moć i dovodi do razvoja impotencije i ginekomastije. Također su moguće proljev, glavobolja, prolazna artralgija i mialgija, blokiranje sustava citokroma P450, povećanje razine kreatinina u krvi, oštećenje središnjeg živčanog sustava, hematološke promjene, kardiotoksični učinci, imunosupresivni učinak [2].

Ranitidin ima manje nuspojava tipičnih za cimetidin, a nova generacija lijekova ima čak i manje. Istovremeno, aktivnost famotidina je 20-60 puta veća od aktivnosti cimetidina i 3-20 puta aktivnost ranitidina. U usporedbi s ranitidinom, famotidin učinkovitije povećava pH i smanjuje volumen želučanih sadržaja. Trajanje antisretretnog djelovanja ranitidina - 8-10 sati i famotidin - 12 sati [1].

H2-blokatori IV i V generacije nizatidin i roxatidin u praksi se malo razlikuju od famotidina i nemaju značajne prednosti nad njom, a roxatidin čak i neznatno gubi famotidin u aktivnostima suzbijanja kiseline [4].

  • Ranitidin bizmut citrat - H2-antihistaminskih i anti-helicobakternih lijekova. Namijenjen je liječenju ulkusa želuca i ulkusa dvanaesnika [12]. U SAD-u farmakološko tržište nije dopušteno. Ranitidin bizmut citrat prepoznat je na konferenciji Maastricht 2000 kao lijek koji se koristi (uz inhibitore protonske pumpe) za iskorjenjivanje Helicobacter pylori kao dio takozvane trostrukog liječenja prvog reda [13].
  • H2-Lafutidin bloker u 2000. godini uveden je na japansko tržište [14] i prodan od strane Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod zaštitnim znakom Protecadin [15].
  • H2-U studijama koje su koristile dnevno pH-mjerenje, blokirajući nipertodin pokazao je dobre rezultate u inhibiranju proizvodnje kiseline [16], no daljnja ispitivanja otkrila su njegov negativni učinak na ljudsku jetru [17].
  • H2-Blokator i citoprotektor ebrotidin [18] razmotren je sredinom 1990-ih kao jedan od obećavajućih antisekretijskih sredstava s anti-helikobakternim svojstvima [19]. Prema rezultatima dugotrajnog intragastričnog pH mjerenja, pokazalo se da je učinak ebrotidina koji potiskuje kiselost blizu cimetidinu [20].

Zbog nuspojava, cimetidin se trenutno ne koristi. Ranitidin, čija sposobnost suzbijanja kiselosti neznatno gubi famotidin [1] (ili barem ne prelazi [21]), ali ima širi raspon nuspojava, također ostavlja medicinsku praksu (ranitidin bizmut citrat koji se koristi za liječenje anti-helicobacterom je izuzetak [13]), Druga pojedinačna komponenta H2-blokatori također nemaju zamjetne prednosti u odnosu na famotidin i, prisiljeni, nadalje, da se natječu s inhibitorima protonske pumpe, nisu široko korišteni u ruskoj (i globalnoj) zdravstvenoj zaštiti. Dakle, danas u Rusiji od N2-blokatora, u smislu praktične gastroenterologije, samo famotidin je relevantan.

"Općenito" H2-blokeri gube na brojnim osnovnim karakteristikama inhibitora protonske pumpe, a ne premašuju ih u drugima. Međutim, PPI ima niz nedostataka, među kojima su: visok postotak pacijenata koji su otporni na ovaj ili onaj IPP, mogućnost takozvanog "probijanja noćne kiseline", itd. Zbog toga je famotidin prihvatljiv u nekih pacijenata od inhibitora protonske pumpe.

Stoga pacijenti s čirima želuca i dvanaesnika, posebice bolesnika s nedavno dijagnosticiranim čirima i kroničnim ulkusima koji su otporni na terapiju, često trebaju pojedinačni odabir lijekova koji smanjuju kiselinu [22]. Unatoč dokazanoj učinkovitosti IPP-a - kako bi se ublažili klinički simptomi u roku od 1-3 dana od početka lijeka, postoji individualna osjetljivost tijela pacijenta na sekrecijske lijekove, što se može procijeniti samo kod izvođenja intragastričnog pH-metra [7], na temelju kojeg se odabiru specifični anti-sekretorni lijekovi inhibitor droge-proton pumpe ili H2-bloker.

Procjena antisekretornog učinka različitih lijekova provodi se intragastričnim pH mjerenjem (u tu svrhu se koriste acidogastromonitori ili acidogastrometeri).

"Sindrom odskočiti" ili "sindrom povlačenja" - imovina H2-blokatori s naglim zaustavljanjem njihova unosa uzrokuju povećanje kiselosti i, kao posljedicu, pogoršanje bolesti [23].

Farmakološka skupina - H2-antihistaminici

opis

H2-antihistaminici inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline od parietnih stanica, kao i pepsin. Histamin H uzbuda2-receptori su popraćeni stimulacijom svih probavnih, pluća, želučanih i podzhedochnoy žlijezda, kao i izlučivanje žuči. Međutim, parietalne stanice želuca, stvaranje klorovodične kiseline, se aktiviraju u najvećoj mjeri. Ovaj učinak je uglavnom rezultat povećanog sadržaja cAMP (H2-Gastrički receptori su povezani s adenilat ciklaze), što povećava aktivnost ugljične anhidraze uključene u stvaranje slobodnog klora i vodikovih iona.

Trenutačno se liječenje čira na želuca i dvanaesniku često koristi H2-antihistaminici (ranitidin, famotidin, itd.) koji inhibiraju izlučivanje želučanog soka (spontano i stimulirano histaminom), kao i smanjenje lučenja pepsina. Osim toga, oni imaju učinak na imunološke procese (budući da blokiraju djelovanje histamina), smanjuju oslobađanje upalnih medijatora i alergijske reakcije od mastocita i bazofila. Daljnji razvoj ove skupine spojeva usmjeren je na pronalaženje selektivnije za histamin N2-receptori tvari s minimalnim nuspojavama.

H2 blokatori histaminskih receptora

Histaminski receptor H2 blokatori su lijekovi čija je glavna aktivnost usredotočena na liječenje bolesti ovisnih o kiselini gastrointestinalnog trakta. Najčešće je ova skupina lijekova propisana za liječenje i prevenciju čira.

Mehanizam djelovanja H2-blokatora i indikacija za uporabu

Histaminski (H2) stanični receptori nalaze se na membrani unutar stijenke želuca. To su parietalne stanice koje su uključene u proizvodnju klorovodične kiseline u tijelu.

Njegova prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u funkcioniranju probavnog sustava i dovodi do čira.

Tvari koje sadrže H2-blokatore obično smanjuju razinu proizvodnje želučanog soka. Oni također inhibiraju gotovu kiselinu čija je proizvodnja potaknuta potrošnjom hrane.

Blokiranje histaminskih receptora smanjuje proizvodnju želučanog soka i pomaže u borbi s patologijama probavnog sustava.

U vezi s učinkom, H2-blokatori su propisani za takve uvjete:

  • ulkus (i želuca i duodenuma);
  • ulkus stresa uzrokovan ozbiljnim somatskim bolestima;

Doziranje i trajanje davanja H2-antihistaminskih lijekova za svaku navedenu dijagnozu propisano je pojedinačno.

Klasifikacija i popis blokatora H2-receptora

Dodijeliti 5 generacija lijekova H2-blokatori, ovisno o aktivnom sastojku u pripravku:

  • I generacija - aktivni sastojak cimetidin;
  • II generacija - aktivna tvar ranitidin;
  • Generacija III - aktivna tvar famotidin;

Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prvenstveno u težini i intenzitetu nuspojava.

H2 blokatore I generacije

Trgovačka imena zajedničkih H2 antihistaminskih lijekova prve generacije:

  • Gistodil. Smanjuje bazalnu i histamin induciranu proizvodnju klorovodične kiseline. Glavna svrha: liječenje akutne faze peptičkog ulkusa.

Zajedno s pozitivnim učinkom, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:

  • anoreksija, nadutost, konstipacija i proljev;
  • inhibicija proizvodnje jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova;
  • hepatitis;
  • poremećaji srca: aritmija, hipotenzija;
  • privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - javljaju se najčešće u starijih osoba i bolesnika u posebno teškim uvjetima;

Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 generacije prve generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi.

Općenitije opcije liječenja su uporaba H2 blokatora histamina II i III generacije.

Blokatori H2 drugog generiranja

Popis lijekova Ranitidin:

  • Gistak. Imenovana peptičkim ulkusom, može se koristiti u kombinaciji s drugim anti-ulceroznim lijekovima. Gistak sprečava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.

Nuspojave ranitidina:

  • glavobolje, napadaji vrtoglavice, periodično zamagljivanje svijesti;
  • promjene u rezultatima testa jetre;
  • bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);

U kliničkoj praksi je napomenuto da je tolerancija ranitidina tijelom bolja od onog cimetidina (lijekova prve generacije).

III generacije H2 blokatora

Imena H2-antihistaminskih lijekova III generacija:

  • Ultseran. On ima supresijski učinak na sve faze produkcije klorovodične kiseline, uključujući stimulaciju unosom hrane, stezanjem želuca, učincima gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja - od 12 sati do dana, jer obično lijek propisuje najviše 2 ili čak 1 puta dnevno.

Nuspojave famotidina:

  • gubitak apetita, poremećaja prehrane, promjene okusa;
  • umor i glavobolje;
  • alergiju, bol u mišićima.

Od pažljivo proučavanih H-2 blokatora, famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim.

H2 blokatore IV generacije

Trgovački naziv H2-blokator histamina IV generacije (nizatidin): Axid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje akutnih čireva crijeva ili želuca, te je učinkovit u sprečavanju ponovnog pojavljivanja. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje ulceriranih mjesta.

Nuspojave kod uzimanja Axide nisu vjerojatno. U smislu djelotvornosti, nizatidin je u paru s famotidinom.

H2 blokatore V generacije

Trgovački naziv roxatidina: Roxane. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivna tvar gotovo se apsorbira iz zidova probavnog trakta. Uz istodobno uzimanje hrane i lijekova za antacid, učinkovitost Roxane nije smanjena.

Lijek je iznimno rijedak i ima minimalne nuspojave. Istodobno, ona pokazuje nižu aktivnost suzbijanja kiselina u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).

Značajke primjene i doziranja H2-histaminskih blokatora

Pripreme ove skupine propisane su pojedinačno, temeljene na dijagnozi i stupnju razvoja bolesti.

Doza i trajanje terapije određuju se temeljem kojih je skupina H2-blokatora optimalna za liječenje.

Jednom u tijelu pod istim uvjetima, aktivni sastojci lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.

Osim toga, sve se komponente razlikuju u izvedbi.

H2 blokatori - histaminski receptori

Blockers H2-Histaminski receptori ometaju djelovanje histamina na parijetalne stanice, smanjujući njihovu sekretornu aktivnost. Oni inhibiraju sekreciju, ubrzavaju zacjeljivanje čira, uklanjaju dnevnu i noćnu bol, imaju hemostatički učinak. Nanesite H2- histaminskih blokatora u čirima želuca i dvanaesnika, peptičkom ezofagitu, gastritisu itd. Postoje 3 generacije blokatora H2-histaminski receptori:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) je lijek 1. generacije ove skupine. Dodijelite 3-4 puta dnevno ili 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Nuspojave nuspojava: glavobolja, umor, pospanost, osip na koži. Ima antiandrogenu aktivnost i stoga može uzrokovati kršenje seksualne funkcije i ginekomastije kod muškaraca (povećanje grudi). Inhibira mikrosomalne jetrene enzime i stoga može potencirati djelovanje brojnih lijekova metaboliziranih u jetri. Kod produljene uporabe može doći do leukopenije. Potrebno je postupno otkazati. Kontraindicirane tijekom trudnoće, dojenja, djeca mlađa od 14 godina, izražena su smanjena funkcija bubrega i jetra.

Sl.24 Mehanizam djelovanja agensa koji smanjuju lučenje soka želuca klorovodične kiseline

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - predstavnik druge generacije blokatora H2-histaminskih receptora. Ima izraženiji inhibitorni učinak na izlučivanje klorovodične kiseline i gotovo ne uzrokuje nuspojave. Rijetko označena glavobolja, umor, proljev ili zatvor. Dodijelite 1-2 puta dnevno.

3 - famotidine (quamel, famocid, ulfamid, famo) je aktivniji od ranitidina i ima dulje trajanje, lijek je treće generacije. Dodijelite ga noću. To gotovo da ne uzrokuje nuspojave, nema anti-androgenog učinka, ne utječe na mikrosomalne enzime.

Blokatori protonske crpke (H + K + - ATPaza)

Cjelokupni konačni put za stimulaciju izlučivanja (histamin, gastrin, acetilkolin i drugi čimbenici) provodi se na razini vanjske membrane parijetalnih stanica pomoću energetskog mehanizma (pumpe) izmjene kalijskih iona za vodikove ione. Zbog toga membrana ima specifičnu H + K + -ATPaze, koja osigurava ne samo proizvodnju HCl, već i ulazak K + iona u krv (Slika 25). Inhibitori H + K + -ATPaze nepovratno blokiraju protonsku pumpu parietalnih sluznica, čime se inhibiraju otpuštanje klorovodične kiseline kroz sekretornu membranu.

Sl. 25 Inhibitorni učinak metabolita omeprazola na protonsku pumpu (H + K + ATPaza) parietalnih stanica želuca

Budući da je veza nepovratna, oporavak enzimske aktivnosti polako nastaje uslijed sinteze njenih novih dijelova unutar 4-5 dana - dakle stabilan i dugotrajan učinak blokade crpke. Ovi alati se upotrebljavaju za ozbiljne curiće čireve.

Ova skupina lijekova uključuje omeprazol (omez, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lanzoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) pokazuje izražen antisecretory efekt, dovodi do smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline, bez obzira na prirodu poticaja. Vrlo je djelotvoran u ulkusu želuca i dvanaesniku. To je prolijek. Njegovi metaboliti aktivno su povezani s enzimom. Dodijelite unutar 1 puta dnevno, ujutro ili navečer. Nuspojave su rijetke: mučnina, vrtoglavica, alergijske reakcije.

Ponekad se koriste za liječenje želučanog želuca s povećanim tonjem vagusnog živca. Tijekom liječenja, lijekovi ove skupine pokazuju brojne nuspojave (tahikardija, suha usta, zamagljena vizija, teškoća uriniranja, konstipacija), stoga se trenutno ne-selektivni M-antikolinergici, kao što je atropin, trenutno ne koriste.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivni blokator M1- kolinergički receptori želučane stanice. LS naglašeno inhibira izlučivanje klorovodične kiseline i pepsina, poboljšava cirkulaciju krvi u sluznici. Neželjene nuspojave su manje izražene.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Blokteri H2-histaminskih receptora: lijekovi, prednosti i nedostaci

Mućna membrana želuca, odnosno područje njezina dna i tijela, sastoji se od posebnih stanica - parietalnih ili parietalnih. To su žljezdane stanice, čija je glavna funkcija proizvodnja klorovodične kiseline. Ako funkcioniraju normalno, kloridna kiselina se proizvodi koliko god je potrebno. Ako je njegova količina premašila potrebe probavnog sustava, sluznica želuca, a zatim se jednjaka upali (gastritis, esophagitis), na njemu nastaju erozije i čireve, a pacijent ima žgaravicu, bol u želucu i niz drugih neugodnih simptoma.

Da biste uklonili sve te simptome, trebali biste smanjiti količinu proizvedene klorovodične kiseline. Za to se mogu koristiti lijekovi različitih skupina, uključujući blokatore H2-histaminskih receptora. Činjenica da su ti receptori, kako djeluju lijekovi, indikacije, kontraindikacije za uporabu, kao i glavni predstavnici ove farmakološke skupine, bit će razmotreni u našem članku.

Mehanizam djelovanja, učinci

H2-histaminski receptori nalaze se u mnogim žlijezdama probavnog sustava, uključujući stanice sluznice želučane sluznice. Njihovo uzbuđenje dovodi do stimulacije žlijezda slinovnica, žlijezda želuca i gušterače, pridonosi izlučivanju žuči. Stanice obloge trbuha, one koje su odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline, aktivirane su mnogo više od drugih.

Blokteri H2-histaminskih receptora ometaju njihovu funkciju i dovode do smanjenja proizvodnje klorovodične kiseline od parietnih stanica, naročito noću. Osim toga, oni:

  • potiču protok krvi u želučanoj mukozi;
  • aktiviraju sintezu stanica stanica mukoze bikarbonata;
  • inhibira sintezu pepsina;
  • stimuliraju stvaranje sluzi i izlučivanje prostaglandina.

Kako se ponašati u tijelu

  • Lijekovi u ovoj skupini obično se dobro apsorbiraju u početnom dijelu tankog crijeva.
  • Funkcija H2-histaminskih blokatora blago se smanjuje kada se uzima zajedno s antacidima i sucralfatom.
  • Ciljevi u tijelu (tj. Stvarne stanice obloge) ne postižu se cijelom dozom lijeka uzetog unutar, već samo dijelom (u farmakologiji, ovaj indikator se naziva bioraspoloživost). U cimetidinu, biodostupnost je 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - više od 90%. Ako se H2-histaminski blokator injektira intravenozno, njegova biodostupnost ima tendenciju da bude 100%.
  • Nakon gutanja, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 1-3 sata.
  • Prolaze kroz jetru, prolazeći kroz niz kemijskih promjena, izlučuju se u mokraći.
  • Poluživot ranitidina, cimetidina i nizatidina iznosi 2 sata, famotidin 3,5 sata.

Upozorenja za uporabu

H2-histaminski blokatori koriste se za liječenje takvih bolesti:

  • refluksni ezofagitis;
  • GERB;
  • erozivni gastritis;
  • peptički ulkus i duodenalna bolest ulkusa (nakon 28 dana liječenja, čir na duodenu je ožiljak u 4 od pet pacijenata, a nakon 6 tjedana u 9 od 10 bolesnika, želučani ulkus je ožiljak u tri od pet slučajeva u 6 tjedana i 8-9 od 10 slučajeva - nakon 8 tjedana liječenja);
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • funkcionalna dispepsija;
  • krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Rijetko, kao dio složenog tretmana, ti lijekovi su propisani bolesnicima s nedostatkom enzima gušterače ili urtikarijom.

Treba napomenuti da je, prema kliničkim ispitivanjima, 1-5% pacijenata apsolutno neosjetljivo na H2-blokatore. Prilikom praćenja pH, oni nedostaju bilo kakve promjene u intragastričnoj kiselosti. Ponekad postoji takav otpor prema bilo kojem predstavniku grupe, a ponekad i svima.

kontraindikacije

  • dob djece;
  • individualna netolerancija na komponente lijeka;
  • oštra bolest jetre i / ili funkcije bubrega (doza H2-histaminskih blokatora treba smanjiti najmanje 2 puta);
  • razdoblje trudnoće, laktacija.

Nuspojave

Najveći broj nuspojava ima H2-histaminske blokatore prve generacije, tj. Cimetidin:

  • povećanje koncentracije prolaktina i testosterona u krvi i povezane amenoreje (odsutnost menstruacije), galaktoreja (ispuštanje mlijeka iz žlijezda mliječnih žlijezda), ginekomastija (povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca), impotencija; ti se učinci pojavljuju isključivo pri davanju velikih doza lijeka dulje vrijeme;
  • povećane razine AST i ALT (najviše 3 puta), vrlo rijetko - akutni hepatitis;
  • glavobolje, umor, depresija, zbunjenost, halucinacije; razvijati uglavnom u starijih osoba;
  • povećana koncentracija kreatinina u krvi (maksimalno 15%);
  • smanjenje razine neutrofila i trombocita u krvi;
  • poremećaji srčanog ritma.

Zbog činjenice da opasnost od uzimanja cimetidina premašuje predviđenu korist, ovaj lijek općenito se ne koristi danas. Zamijenjen je drugim blokatora H2-histaminskih receptora s većim sigurnosnim profilom. Međutim, oni također imaju nuspojave. Ovo je:

  • poremećaji stolice (proljev, zatvor);
  • nadutosti;
  • alergijske reakcije;
  • "Povratni fenomen" - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline nakon uzimanja lijeka;
  • s produljenim (više od 6-8 tjedana) primanja - hiperplazija ECL stanica želučane sluznice s razvojem hipergastrinemije (povećanje razine gastrina u krvi).

Lijekovi i njihov kratak opis

Cimetidin (trgovački nazivi - Histodil, cimetidin)

Lijek je prva generacija. Ima velik broj nuspojava, zbog čega se danas ne koristi i praktički je odsutan u farmaceutskoj mreži. Prethodno se primjenjuje oralno u dozi od 800-1000 mg u 4, 2 ili 1 večernjem unosu ili intravenozno 300 mg 3 puta dnevno.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin i drugi)

Lijek je II generacija.

Ranitidin... Iz onoga što ove pilule, svaka baka zna. Po mom iskustvu, ovo je omiljeni lijek za bol u želucu ljudi starijih od 70 godina. To je zato što u doba njihove mladosti nije bilo lijekova koji su bili više prikladni za liječenje gastritisa i čira na želucu (govorimo o inhibitorima protonske pumpe), no on je bio on ranitidin.

Poput cimetidina, može se primijeniti oralno ili intravenozno. Za oralnu primjenu, koristite tablete od 150 mg ili 300 mg. Dnevna doza je 300 mg, uzimajući lijek 1-2 puta dnevno. 50 mg (2 ml) ubrizgava se u venu 3-4 puta na dan.

Ranitidin je mnogo bolji od cimetidina, međutim, prijavljeni su slučajevi razvoja akutnog hepatitisa tijekom uzimanja ovog lijeka.

Famotidin (Quamel, Famotidine)

III generacijska droga. Prema istraživanjima, on je 7-20 puta učinkovitiji od ranitidina. Njegov učinak je produljen (nakon peroralne primjene, famotidin vrijedi 10-12 sati).

U pravilu, pacijenti su dobro tolerirani iu liječenju egzacerbacija i kod profilaktičke primjene. Nuspojave - barem među njima - manjih simptoma probavnog trakta ili alergijskih reakcija koje ne zahtijevaju prekid lijeka.

Može se koristiti kod osoba ovisnih o alkoholu, ne zahtijeva potpuno odbacivanje unosa alkohola tijekom liječenja.

Dostupne su u obliku tableta od 0.02 i 0.04 g, kao i u ampulama koje sadrže 0.01 g lijeka u 1 ml.

Famotidin se obično uzima u dozi od 0,04 g dnevno za 1 (navečer) ili 2 (ujutro i navečer). Intravenska je ubrizgana na 0,02 g dva puta dnevno.

Nizatidin i roxatidin

Pripreme IV i V generacije. Prije se koristi, ali do danas u našoj zemlji nisu registrirani.

Ranitidin ili Omez: što je bolje

Kao što se ispostavilo, mnogi korisnici Interneta vrlo su zainteresirani za ovaj problem.

Ako govorimo više globalno, ne uspoređujući li 2 od tih specifičnih lijekova, ali farmakološke skupine kojima pripadaju (H2-histaminski blokatori i inhibitori protonske pumpe), možemo reći sljedeće...

Naravno, potonji (uključujući Omez) imaju nekoliko prednosti. To su suvremeni lijekovi koji učinkovito suzbijaju proizvodnju klorovodične kiseline, djeluju dugo vremena, pacijenti dobro podnose, gotovo bez ikakvih nuspojava i tako dalje.

Bez obzira na to, blokatori H2-histaminskih receptora imaju svoje obožavatelje koji neće zamijeniti njihov omiljeni Ranitidin ili Famotidin za bilo koju Omez. Nepobitna prednost ovih lijekova je njihova dostupnost, vrlo niska cijena. Ali postoji velika minus - učinak tahiilakse. To je, u nekim pacijentima, s ponovljenom uporabom H2-histaminskih blokatora, njegov učinak se smanjuje, što se ne opaža u liječenju PPI.

I posljednji trenutak: u liječenju ulcerativnog krvarenja, stručnjaci preferiraju IPP nego H2-blokatore.

zaključak

Blokteri H2-histaminskih receptora su skupina lijekova koji inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline pokrovnim stanicama želučane sluznice. Postoji 5 generacija ovih lijekova, ali danas se koriste samo predstavnici II i III generacije - ranitidin i famotidin. Treba napomenuti da postoji modernija farmaceutska skupina lijekova koji imaju sličan učinak - inhibitore proton pumpe. Zahvaljujući svom izgledu, blokatori H2-histamina su izblijedjeli u pozadini i rjeđe se upotrebljavaju, no neki liječnici i pacijenti još uvijek koriste i vole ih neki.

Unatoč činjenici da se ranitidin i famotidin prenose, u pravilu, na zadovoljavajući način, ne bi se trebali baviti samokrižom, propisivajući ih za sebe ili svoju obitelj, trebali biste se najprije konzultirati s liječnikom.

Zašto trebamo lijekove koji blokiraju histaminske receptore skupine H2?

Histamin je jedan od hormona vitalnih za čovjeka. Ona obavlja funkcije nekog "čuvara" i dolazi pod igračima pod određenim okolnostima: teški fizički napor, ozljede, bolesti, alergeni koji ulaze u tijelo itd. Hormon redistribuira protok krvi na takav način da minimizira moguće oštećenje. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada je velika količina ovog hormona zla više nego dobra. U takvim slučajevima, liječnici propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi spriječili histaminske receptore jedne od skupina (H1, H2, H3) da počnu raditi.

Zašto vam treba histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji je uključen u sve glavne metaboličke procese u tijelu. Oblikovan je slomom aminokiseline nazvanog histidin i odgovoran je za prijenos živčanih impulsa između stanica.

Normalno, histamin je neaktivan, ali u opasnim vremenima povezanim s bolestima, ozljedama, opeklinama, toksinima ili alergenima, razina slobodnog hormona dramatično se povećava. U nevezanom stanju, histamin uzrokuje:

  • glatki mišićni spazmi;
  • snižavanje krvnog tlaka;
  • kapilarnu dilataciju;
  • srčane palpitacije;
  • povećana proizvodnja želučanog soka.

Pod djelovanjem hormona, izlučivanje želučanog soka i adrenalina povećava se edem tkiva. Sok od želuca je prilično agresivno okruženje s visokom kiselosti. Kisele i enzimi ne samo da pomažu u probavljanju hrane, već su sposobni obavljati funkcije antiseptike - ubiti bakterije koje ujedno ulaze u tijelo u isto vrijeme kao i hrana.

"Upravljanje" procesa događa se kroz središnji živčani sustav i humoralnu regulaciju (kontrolu kroz hormone). Jedan od mehanizama ove regulacije potaknut je posebnim receptorima - specijaliziranim stanicama, koje su također odgovorne za koncentraciju klorovodične kiseline u želučanom soku.

Pročitajte: Što povraćanje s krvlju i što učiniti kada se pojavi?

Histaminski receptori

Određeni receptori koji se nazivaju histamin (H) reagiraju na proizvodnju histamina. Liječnici dijele ove receptore u tri skupine: H1, H2, H3. Kao rezultat ekscitacije H2 receptora:

  • poboljšava se funkcioniranje želučanih žlijezda;
  • povećava ton mišića crijeva i krvnih žila;
  • javljaju se alergije i imunološke reakcije;

Mehanizam oslobađanja klorovodične kiseline, blokatora histaminskih H2 receptora djeluje samo djelomično. Oni smanjuju proizvodnju uzrokovanu hormonom, ali ne zaustavljaju ga u potpunosti.

Važno je! Visoki sadržaj kiseline u želučanom soku prijeteće je za neke bolesti gastrointestinalnog trakta.

Što su blokirajući lijekovi?

Ovi lijekovi su dizajnirani za liječenje gastrointestinalnih bolesti, kod kojih je visoka koncentracija klorovodične kiseline u želucu opasna. Oni su antiulcerni lijekovi koji smanjuju lučenje, tj. Oni su dizajnirani za smanjenje protoka kiseline u želudac.

Blokori skupine H2 imaju različite aktivne komponente:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • nizatidin (axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (gastrosidin, kvamatel, ulfamid, famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisana, Ranitidzin);
  • ranitidin bizmut citrat (Pylorid).

Sredstva proizvedena u obliku:

  • spremna rješenja za intravensku ili intramuskularnu primjenu;
  • prašak za otopinu;
  • tablete.

Do sada se cimetidin ne preporuča zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenu snagu i povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca, razvoj boli u zglobovima i mišićima, povišene razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenja CNS-a itd.

Ranitidin ima daleko manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, budući da je zamijenjena nova generacija lijekova (Famotidin) čija je učinkovitost puno veća i trajanje djelovanja nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata).

Važno je! U 1-1,5% slučajeva, pacijentima se opaža imunitet na blokirajuće lijekove.

Kada su blokeri propisani?

Povećanje razine kiseline u želučanom soku je opasno ako:

  • čira ulkusa želuca ili dvanaesnika;
  • upala jednjaka pri bacanju sadržaja želuca u jednjak;
  • benigni tumori gušterače u kombinaciji s ulkusom želuca;
  • prijem za sprečavanje razvoja peptičkog ulkusa s dugotrajnim liječenjem drugih bolesti.

Specifični lijek, doza i trajanje tečenja odabrani su pojedinačno. Otkazivanje lijeka treba postupno postati, budući da su mogući oštri kraj recepcijske nuspojave.

Preporučujemo da znate koje se bolesti jednjaka mogu pojaviti.

Pročitajte: kada trebate izvesti esofagoskopiju jednjaka.

Nedostaci u radu histaminskih blokatora

H2 blokatori utječu na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. Ali ti lijekovi ne djeluju na druge stimulanse sinteze kiseline - gastrina i acetilkolina, to jest, ti lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad razinom klorovodične kiseline. To je jedan od razloga zašto ih liječnici smatraju relativno zastarjelim. Ipak, postoje situacije kada je imenovanje blokera opravdano.

Važno je! Stručnjaci ne preporučuju korištenje blokatora H2 za krvarenje u želucu ili crijevima.

Postoji vrlo ozbiljna nuspojava terapije uporabom H2 blokatora histaminskih receptora - tzv. "Acid rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili kraja njezine akcije želudac nastoji "nadoknaditi", a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, nakon nekog vremena nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje se povećavati, uzrokujući pogoršanje bolesti.

Drugi nuspojava je proljev uzrokovan Clostridium patogenom. Ako, zajedno s blokerom, bolesnik uzme antibiotike, rizik od proljeva povećava se deseterostruko.

Moderni analozi blokera

Nove lijekove, inhibitori protonske pumpe, dolaze zamijeniti blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih karakteristika pacijenta ili zbog ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za upotrebu inhibitora je prilično česta rezistencija (otpornost na lijekove).

H2 blokatori razlikuju se od inhibitora protonske pumpe što je još gore jer se njihova učinkovitost smanjuje ponovnim liječenjem. Stoga, dugotrajna terapija uključuje upotrebu inhibitora, a H-2 blokatori su dovoljni za kratkotrajno liječenje.

Samo liječnik ima pravo odlučiti o izboru lijekova na temelju pacijentove povijesti i rezultata istraživanja. Pacijenti sa čirima želuca ili dvanaesnika, osobito u kroničnoj bolesti ili pri prvom pojavljivanju simptoma, moraju pojedinačno odabrati sredstva za suzbijanje kiselosti.

H blokatora2-histaminskih receptora

H Blokovi2-histaminski receptori (sinonimi: H2-blokeri, H2-antihistaminski lijekovi, antagonisti H2-histaminski receptori) - lijekovi namijenjeni liječenju bolesti povezanih s kiselinom gastrointestinalnog trakta smanjenjem proizvodnje klorovodične kiseline blokiranjem histamina (H2-) receptora parietalnih stanica želučane sluznice. Liječite antisekretorne lijekove.

sadržaj

Početkom 20. stoljeća, fiziolog Henry Dale i kemičar George Barger otkrili su prethodno nepoznatu biološki aktivnu tvar koja je kasnije identificirana kao β-imidazolil-etilamin i kasnije nazvana histamin. Unatoč činjenici da je Dale puno istraživao histamine, nije obratio pažnju na njegovu ulogu u želučanom izlučivanju klorovodične kiseline. I tek nakon otkrića ove uloge jednog učenika Ivana Pavlova, Lev Popelskog (1916.), Dale je u pokusu na životinjama ustanovio da uvođenje histamina, povećanje želučane sekrecije, doprinosi razvoju peptičkog ulkusa. Godine 1936. Dale je dobila Nobelovu nagradu za svoj rad na ovom području.

Unatoč znatnim naporima, tvar koja inhibira kiseli stimulirajući učinak histamina nije dugo pronađena, a samo 1972. James Black, koji je radio u Smithu Kline i francuskom (danas pripada GlaxoSmithKline), Velika Britanija pokušao je više od 700 raznih struktura, otkrili su da spoj burimamid, koji sadrži imidazolni prsten u bočnom lancu, djeluje na receptore želuca (kasnije nazvane H2-receptori). Za identifikaciju H2-receptori i razvoj lijekova koji ih blokiraju, Crnac je 1988. dobio Nobelovu nagradu [1].

Godine 1979. pojavio se cimetidin ("Smith Kline i francuski") - ranitidin ("Smith Kline i francuski") 1984. godine - famotidin ("Merck") 1987. godine - nizatidin "Eli Lilly and Company", SAD). H2-Blokatori su odmah postali "zlatni standard" za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, a ranitidin do 1988. postao je najprodavaniji lijek za lijekove i ostao sve do pojave inhibitora protonske pumpe (omeprazola).

H2-blokatori se često koriste u liječenju peptičkog ulkusa. To je prvenstveno zbog njihove sposobnosti da smanji lučenje klorovodične kiseline. Osim toga, H2-blokatori inhibiraju proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, povećavaju sintezu prostaglandina u želučanoj mukozi, povećavaju izlučivanje bikarbonata, poboljšavaju mikrocirkulaciju, normaliziraju motornu funkciju želuca i duodenuma [2].

H2-blokatori se također koriste u liječenju širokog raspona bolesti gastrointestinalnog trakta, uključujući:

Usvojio je sljedeću klasifikaciju H2-blokeri po generacijama [4]:

  • I generacija - cimetidin,
  • II generacija - ranitidin,
  • III generacija - famotidin,
  • IV generacija - nizatidin,
  • V generacija - Roxatidin.

Cimetidin, N2-Blokirajuća generacija ima ozbiljne nuspojave: blokira periferne receptore muških spolnih hormona (receptori androgena), značajno smanjujući moć i dovodi do razvoja impotencije i ginekomastije. Također su moguće proljev, glavobolja, prolazna artralgija i mialgija, blokiranje sustava citokroma P450, povećanje razine kreatinina u krvi, oštećenje središnjeg živčanog sustava, hematološke promjene, kardiotoksični učinci, imunosupresivni učinak [2].

Ranitidin ima manje nuspojava tipičnih za cimetidin, a nova generacija lijekova ima čak i manje. Istovremeno, aktivnost famotidina je 20-60 puta veća od aktivnosti cimetidina i 3-20 puta aktivnost ranitidina. U usporedbi s ranitidinom, famotidin učinkovitije povećava pH i smanjuje volumen želučanih sadržaja. Trajanje antisretretnog djelovanja ranitidina - 8-10 sati i famotidin - 12 sati [1].

H2-blokatori IV i V generacije nizatidin i roxatidin u praksi se malo razlikuju od famotidina i nemaju značajne prednosti nad njom, a roxatidin čak i neznatno gubi famotidin u aktivnostima suzbijanja kiseline [4].

  • Ranitidin bizmut citrat - H2-antihistaminskih i anti-helicobakternih lijekova. Namijenjen je liječenju ulkusa želuca i ulkusa dvanaesnika [12]. U SAD-u farmakološko tržište nije dopušteno. Ranitidin bizmut citrat prepoznat je na konferenciji Maastricht 2000 kao lijek koji se koristi (uz inhibitore protonske pumpe) za iskorjenjivanje Helicobacter pylori kao dio takozvane trostrukog liječenja prvog reda [13].
  • H2-Lafutidin bloker u 2000. godini uveden je na japansko tržište [14] i prodan od strane Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod zaštitnim znakom Protecadin [15].
  • H2-U studijama koje su koristile dnevno pH-mjerenje, blokirajući nipertodin pokazao je dobre rezultate u inhibiranju proizvodnje kiseline [16], no daljnja ispitivanja otkrila su njegov negativni učinak na ljudsku jetru [17].
  • H2-Blokator i citoprotektor ebrotidin [18] razmotren je sredinom 1990-ih kao jedan od obećavajućih antisekretijskih sredstava s anti-helikobakternim svojstvima [19]. Prema rezultatima dugotrajnog intragastričnog pH mjerenja, pokazalo se da je učinak ebrotidina koji potiskuje kiselost blizu cimetidinu [20].

Zbog nuspojava, cimetidin se trenutno ne koristi. Ranitidin, čija sposobnost suzbijanja kiselosti neznatno gubi famotidin [1] (ili barem ne prelazi [21]), ali ima širi raspon nuspojava, također ostavlja medicinsku praksu (ranitidin bizmut citrat koji se koristi za liječenje anti-helicobacterom je izuzetak [13]), Druga pojedinačna komponenta H2-blokatori također nemaju zamjetne prednosti u odnosu na famotidin i, prisiljeni, nadalje, da se natječu s inhibitorima protonske pumpe, nisu široko korišteni u ruskoj (i globalnoj) zdravstvenoj zaštiti. Dakle, danas u Rusiji od N2-blokatora, u smislu praktične gastroenterologije, samo famotidin je relevantan.

"Općenito" H2-blokeri gube na brojnim osnovnim karakteristikama inhibitora protonske pumpe, a ne premašuju ih u drugima. Međutim, PPI ima niz nedostataka, među kojima su: visok postotak pacijenata koji su otporni na ovaj ili onaj IPP, mogućnost takozvanog "probijanja noćne kiseline", itd. Zbog toga je famotidin prihvatljiv u nekih pacijenata od inhibitora protonske pumpe.

Stoga pacijenti s čirima želuca i dvanaesnika, posebice bolesnika s nedavno dijagnosticiranim čirima i kroničnim ulkusima koji su otporni na terapiju, često trebaju pojedinačni odabir lijekova koji smanjuju kiselinu [22]. Unatoč dokazanoj učinkovitosti IPP-a - kako bi se ublažili klinički simptomi u roku od 1-3 dana od početka lijeka, postoji individualna osjetljivost tijela pacijenta na sekrecijske lijekove, što se može procijeniti samo kod izvođenja intragastričnog pH-metra [7], na temelju kojeg se odabiru specifični anti-sekretorni lijekovi inhibitor droge-proton pumpe ili H2-bloker.

Procjena antisekretornog učinka različitih lijekova provodi se intragastričnim pH mjerenjem (u tu svrhu se koriste acidogastromonitori ili acidogastrometeri).

"Sindrom odskočiti" ili "sindrom povlačenja" - imovina H2-blokatori s naglim zaustavljanjem njihova unosa uzrokuju povećanje kiselosti i, kao posljedicu, pogoršanje bolesti [23].

ZDRAVLJE JOY - MOGU BEAUTY

Početna stranica

Bolesti: od A do Z

ljepota

Folklorna medicina

Medicinska pomoć

dijeta

Sve o drogama i prehrambenim dodatcima

Medicinske vijesti

O zdravlju

Klub za slobodno vrijeme

Histaminski H2 receptor blokeri za liječenje ulkusa želuca

Blokatori histaminskih H2 receptora su među trenutno najčešćim anti-ulcerima. U kliničkoj se praksi koristi za nekoliko generacija tih lijekova. Nakon cimetidina, koji je već nekoliko godina bio jedini predstavnik blokatora histaminskih H2 receptora, kasnije su sintetizirani ranitidin, famotidin i nizatidin i roxatidin. Visoka anti-ulceracijska aktivnost blokatora histaminskih H2 receptora prvenstveno je posljedica njihove sposobnosti smanjenja proizvodnje klorovodične kiseline.

Lijekovi cimetidin

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Histodil

Aktivni sastojak je cimetidin. Inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, bazalne i stimulirane histaminom, gastrinom i acetilkolinom. Smanjuje aktivnost pepsina. To je indicirano za liječenje želučanih ulkusa u akutnoj fazi. Dostupne su u obliku tableta od 200 mg i u obliku injekcije za injekciju od 200 mg u ampuli (2 ml).

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Primamet

Izvorni lijek, čiji je aktivni sastojak cimetidin. Primametove tablete su dizajnirane za one koji pate od visoke kiselosti želučanog soka. Korištenje konvencionalnih neutralizatora klorovodične kiseline u većini slučajeva donosi samo privremeni reljef. Primamet djeluje učinkovitije - ne neutralizira suvišnu solnu kiselinu, ali utječe na izlučivanje stanica želuca, sprečavajući prekomjernu tvorbu. Dakle, kiselost želučanog soka se smanjuje tijekom dugog vremenskog razdoblja, bol u trbuhu i poremećaji povezani s probavnim poremećajima nestaju. Unutar jednog sata nakon uzimanja jedne tablete Primamet, nelagoda i bol povezana s povećanom kiselinom želučanog soka potpuno se uklanjaju. Dostupno u tabletama od 200 mg.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: cimetidin

Pripada skupini anti-ulceroznih lijekova koji smanjuju aktivnost kiselinsko-peptičkog faktora. Lijek potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline i pepsina. Koristi se iu akutnoj fazi peptičkog ulkusa i za sprečavanje ponovnog pojavljivanja želučanog ulkusa. Cimetidin je dostupan u obliku prevučenih tableta, 200 mg.

Ranitidinski pripravci

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Histak

Zlatni standard u liječenju želučanih ulkusa i drugih kiselih i peptičkih poremećaja. Ima niz prednosti: visok postotak izlječenja u peptičkog ulkusa, brz i trajan bol reljef, mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima za liječenje želučanih čireva, mogućnost dugoročnog prevenciju relapsa, nema nuspojava, čak i uz produljenu priznanju, nema nikakvog utjecaja na jetru, izaziva impotenciju i ginekomastija. Učinak jedne doze traje 12 sati. Nakon uzimanja Gistaka u obliku šumećih tableta, učinak je izraženiji i dolazi ranije. Lijek sprečava povrat refluksa želučanog sadržaja u jednjak. Smetnja ne utječe na apsorpciju lijeka. Maksimalnu koncentraciju postiže se gutanjem u trajanju od 1-2 sata. Gistak - lijek s visokom sigurnošću. Gistak je jedini ranitidin koji postoji u jednostavnom i pjenušavom obliku. Dostupni su u obliku prevučenih tableta, 75, 150 i 300 mg; tablete "effervescent" 150 mg svaka i u bočicama za ubrizgavanje 50 mg - 2 ml.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje želučanog ulkusa: Zantak

Specifični blokatori histaminskih H2 receptora velike brzine. Zantak je broj jedan lijek u liječenju želučanih ulkusa. Ima visoku učinkovitost u liječenju, zajamčenu brzinu analgetika, potpunu sigurnost dugotrajnom upotrebom, značajno poboljšava kvalitetu života pacijenta. Zantak potiskuje proizvodnju želučanog soka, smanjujući i količinu i sadržaj klorovodične kiseline i pepsina (agresivni čimbenici). Trajanje djelovanja s jednom gutanjem je 12 sati. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi kada se daje intramuskularno postiže se u prvih 15 minuta nakon primjene. Dostupne su u obliku tableta od 150 i 300 mg; 75 mg obložene tablete; pjenušavih tableta od 150 i 300 mg; injekcija za 25 mg u 1 ml u 2 ml ampula.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje želučanog ulkusa: Ranitidin-Acry

Glavni lijek u liječenju peptičkih poremećaja. Spada u grupu H2-receptor blokera histamina II generacije, najčešće je i pouzdani lijek u liječenju i prevenciji peptičkih poremećaja povezanih s peptičkim ulkusom. Lijek značajno smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline i smanjuje aktivnost pepsina. Ranitidin ima dugotrajni učinak (12 sati) u jednoj dozi. Jednostavan za uporabu i dobro podnošljiv. Dostupno u obliku tableta do 0,15 g.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkus želuca: Kvamatel

Generacije blokera H2-histamin receptora. Kvamatel je antiulcerni lijek čiji je aktivni sastojak famotidin. Potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline i smanjuje aktivnost pepsina. Jednostavan za uporabu - nakon gutanja, učinak lijeka počinje nakon 1 sata i traje 10-12 sati. Lijek je široko korišten u liječenju čireva želuca. Dostupan u obliku filmskih tableta 20 i 40 mg, liofilizirani prašak za injekcije u bočicama zajedno s otapalom od 20 mg.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje želučanog ulkusa: Lecedil

Generacije blokera H2-histamin receptora. Lecedil - izvorni razvoj farmaceutske tvrtke, aktivni sastojak lijeka je famotidin. Lecedil je snažan blokator klorovodične kiseline, a također smanjuje aktivnost pepsina. Nakon gutanja, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se 1-3 sata nakon ingestije. Trajanje lijeka u jednoj dozi ovisi o dozi i varira od 12 do 24 sata. Lecedil se može koristiti i za liječenje i za prevenciju paksivnih ulkusnih exacerbations. Dostupne su u obliku tableta koje sadrže 20 i 40 mg famotidina.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Ulfamid

Izvorni lijek tvrtke. Ulfamid omogućuje brzo poboljšanje simptoma želučanih ulkusa, liječi i sprečava ponovnu pojavu ulkusa. Aktivni sastojak lijeka je famotidin. Famotidin je bio prvi blokator H2 receptora, pri čemu je dozni režim dozvoljen da većina bolesnika uzima samo jedanput dnevno. Učinkovitost Ulfamida je znatno veća od onih blokirača receptora generacije H2 i I-II. Ulfamid blokira lučenje želuca noću, maksimalni učinak na sekreciju tijekom dana. Dostupne su u tabletama od 40 i 20 mg.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje želučanog ulkusa: Ulceran

Famotidine droga. Selektivni blokator generacije H2-histaminskih receptora III. Uzrokuje mjerljivu inhibiciju faze izlučivanja želučane (klorovodična kiselina i pepsina), uključujući i bazalna i stimulirana (kao odgovor na distenziju želuca, učinak hrane, histamin, gastrin, pentagastrinom, kofein, te u manjoj mjeri, acetilkolin) potiskuje i noćno izlučivanje želučane sok. Ima dugotrajni učinak (12-24 sata), što vam dozvoljava propisivanje 1-2 puta dnevno. Za razliku od cimetidina i ranitidin nije povezana s inhibiraju citokrom P450 mikrosomalnog oksidacije, dakle sigurniji u odnosu na interakcije između lijekova, kao i kod pacijenata s hipertenzijom istodobnoj tipa dijastoličkog, srčane insuficijencije i hiperaldosteronizma s dijabetesom sa suvišnim izlučivanjem hormona rasta. Ulceran nema ozbiljnih središnjih nuspojava, pa je stoga preporučljiviji kod bolesnika s bolestima živčanog sustava i starijih bolesnika. Zbog nedostatka anti-androgena djelovanja, smatra se lijekom za prvu liniju za adolescente i mlade ljude. Ulceran je uspješno korišten kao monoterapija za liječenje želučanih ulkusa. Učinkovito s Zollinger-Ellisonovim sindromom, refluksnim ezofagitisom, simptomatskim ulkusima. Lijek ima široki indeks terapijskog djelovanja. Zbog svoje visoke sigurnosti, u nekim je zemljama dozvoljena opskrba prekomjernom potrošnjom kako bi se uklonili simptomi probavnih poremećaja kod odraslih osoba. Možda imenovanje droga u dječjoj praksi. Dostupno u tabletama koje sadrže 20 i 40 mg aktivne tvari.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Famosan

Generacije blokera H2-histamin receptora. Famosan je najbolji izbor pri liječenju ulkusa želuca. Aktivni sastojak lijeka je famotidin. Lijek ima snažno djelovanje antisekretornu, smanjuje agresivnosti želučanog soka, uzrokuje supresiju dozi ovisnu proizvodnje solne kiseline i smanjenje aktivnosti pepsinskom koji se stvaraju optimalne uvjete za ožiljke čireva. Famosan ne uzrokuje nuspojave inherentne blokatora H2-histaminskih receptora prve generacije. Osim toga, lijek ne djeluje u interakciji s androgenima i ne uzrokuje seksualne poremećaje. Može se propisati pacijentima s popratnim bolestima jetre. FAMOSAN se može koristiti i za liječenje i prevenciju egzacerbacija. Dostupne su u obliku prevučenih tableta, 20 i 40 mg.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Famotidin

Generacije blokera H2-histamin receptora. Famotidin je visoko selektivni anti-ulcerni lijek koji učinkovito smanjuje volumen i kiselost želučanog soka i pepsina. Ima izraženi terapeutski učinak u usporedbi s drugim lijekovima. Famotidin je karakteriziran širokim rasponom terapeutskih doza. To je lijek izbora u liječenju želučanih ulkusa kod alkoholičara. Možda kombinacija famotidina s drugim lijekovima. Uzimanje lijeka ne utječe na razmjenu androgena (muških spolnih hormona). Dostupni su u obliku tableta, filmom obloženih, 20 i 40 mg.

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje želučanog ulkusa: Famotidin-Acry

Generator III H2-histamin receptora III. Lijek učinkovito smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline. Pogodno za upotrebu - s čira na želucu primjenjuje se jednom dnevno, trajanje lijeka u jednoj dozi ovisi o dozi i kreće se od 12 do 24 sata. Famotidin-Acre ima najmanje nuspojava. Dostupno u obliku prevučenih tableta, 20 mg.

Roxatidine pripravci

Histaminski H2 receptor bloker za liječenje ulkusa želuca: Roxane

Aktivni sastojak je roxatidin. Lijek značajno inhibira proizvodnju klorovodične kiseline pomoću stanica želučane sluznice. Nakon što se gutanje apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istodobno uzimanje hrane, kao i lijekovi s antacidima, ne utječu na apsorpciju Roxane. Dostupne u obliku tableta za usporavanje, obložene, 75 mg, i retard forte tablete, presvučene, 150 mg.